Evaluation d’un antagoniste de la GnRH dans l’endométriose

Dans cette étude,
des chercheurs ont évalué l’innocuité et les paramètres pharmacocinétiques de
SHR7280, un antagoniste non peptidique et oral de la GnRH chez les femmes
préménopausées atteintes d’endométriose. Cet essai de phase 1 a été mené sur 30
patientes, 24 ayant reçu du SHR7280 et 6 un placebo pendant 21 jours
consécutifs. Les doses ont été progressivement augmentées de 200 mg par jour à
300 mg par jour, puis 200 mg deux fois par jour. La tolérance s’est avérée
bonne avec des effets indésirables bénins. Aucun événement indésirable grave
n’a été recensé. L’antagoniste SHR7280 était rapidement absorbé, avec une
concentration plasmatique dépendante de la dose administrée. Les données
pharmacodynamiques ont montré que SHR7280 pouvait supprimer efficacement les
concentrations d’œstradiol et d’hormone lutéinisante, mais aussi prévenir
l’augmentation de la progestérone.