Un PROTAC oralement biodisponible dans le cancer de la prostate
16 août 2023
Des chercheurs ont ici développé des composés PROTAC (proteolysis-targeting chimeras) ciblant le domaine N-terminal du récepteur des androgènes. L’un des composés développés, le BWA-522, montre une puissance supérieure à l’antagoniste aux androgènes correspondant sur des cellules cancéreuses de la prostate in vitro. Ce composé induit l’apoptose des cellules tumorales. BWA-522 montre une biodisponi
Référence scientifique
Bowen Zhang et al. Discovery of BWA-522, a First-in-Class and Orally Bioavailable PROTAC Degrader of the Androgen Receptor Targeting N-Terminal Domain for the Treatment of Prostate Cancer. J Med Chem. 2023 Aug 9.
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