Le potentiel clinique du vepafestinib dans le traitement des cancers
Pharmacologie et toxicologie
Les récepteurs de tyrosine kinase
sont activés dans différents cancers (cancer du poumon, cancer de la thyroïde, cancer
du côlon, cancer du pancréas, …). Les inhibiteurs de ces récepteurs
représentent une voie thérapeutique pour certaines tumeurs malignes avancées.
Toutefois, le potentiel thérapeutique de ces inhibiteurs peut être limité par
des mutations acquises et par des métastases cérébrales. Dans cette étude, les
chercheurs ont effectué la caractérisation préclinique du vepafestinib, un
inhibiteur des récepteurs de tyrosine kinase de nouvelle génération,
caractérisé par un mode de liaison unique. Le vepafestinib se révèle plus
sélectif de sa cible et actif sur les mutations de résistance couramment
rapportées. De plus, il présente des propriétés pharmacocinétiques
intéressantes dans le cas des métastases cérébrales.
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