Evaluation d’un antagoniste de la GnRH dans l’endométriose

Dans cette étude, des chercheurs ont évalué l’innocuité et les paramètres pharmacocinétiques de SHR7280, un antagoniste non peptidique et oral de la GnRH chez les femmes préménopausées atteintes d’endométriose. Cet essai de phase 1 a été mené sur 30 patientes, 24 ayant reçu du SHR7280 et 6 un placebo pendant 21 jours consécutifs. Les doses ont été progressivement augmentées de 200 mg par jour à 300 mg par jour, puis 200 mg deux fois par jour. La tolérance s’est avérée bonne avec des effets indésirables bénins. Aucun événement indésirable grave n’a été recensé. L’antagoniste SHR7280 était rapidement absorbé, avec une concentration plasmatique dépendante de la dose administrée. Les données pharmacodynamiques ont montré que SHR7280 pouvait supprimer efficacement les concentrations d’œstradiol et d’hormone lutéinisante, mais aussi prévenir l’augmentation de la progestérone.