Etude structurale d’un inhibiteur de métallo-béta-lactamases bactériennes

Les métallo-béta-lactamases bactériennes sont impliquées dans la résistance aux béta-lactamines. L’identification de nouveaux pharmacophores est essentielle pour développer des inhibiteurs des métallo-béta-lactamases bactériennes. Dans cette étude, est exploré le mécanisme précis d’inhibition de l'acide 1-hydroxypyridine-2(1H)-thione-6-carboxylique (1,2-HPT-6-COOH). Est également étudiée son activité par la caractérisation structurale de sa liaison à la métallo-béta-lactamase 4 de New Delhi. De tous les inhibiteurs de métallo-béta-lactamases dont la structure a été déterminée, le 1,2-HPT-6-COOH révèle une structure tridimensionnelle unique lors de sa liaison avec l’enzyme bactérienne. Ces nouvelles données pourraient permettre d’optimiser le 1,2-HPT-6-COOH et d’identifier de nouveaux pharmacophores pour lutter contre la résistance aux béta-lactamines.